肺癌EGFR突变靶向药物

根据中国肺癌公布的数据，在中国很多未吸烟的肺癌患者中常常携带一种EGFR基因突变。如果一个肺癌患者携带EGFR敏感突变，那么这些患者可以使用EGFR药物进行靶向治疗，也可以获得很好的临床效果。针对肺癌EGFR突变靶向药物，我们和大家一一梳理。

EGFR 是表皮生长因子受体HER/ErbB家族的重要成员，该家族包括HER1（erbB1，EGFR）、HER2（erbB2，NEU）、HER3（erbB3）及HER4（erbB4）。HER家族在细胞生理过程中发挥重要的调节作用。目前针对肺癌EGFR突变靶向药物国内外一共有6个，其中一代药物3个，2代药物2个，3代药物1个。

一代EGFR靶向药：吉非替尼

吉非替尼，已经在国内上市，商品名为易瑞沙，目前在国家大部分地区进入医保。在有效率上，根据IPASS M+研究、NEJ002研究、WJTOG3405研究显示出，其有效率在70%左右；而在疾病无进展时间上，根据上述三个研究发现，时间在9-10个月之间。

一代EGFR靶向药：厄洛替尼

厄洛替尼，已经在国内上市，商品名为特罗欧凯。在有效率上，根据EURTAC研究、OPTIMAL研究显示出，其有效率在58%-83%左右；而在疾病无进展时间上，根据上述2个研究发现，时间在9.7—13.7个月之间。

一代EGFR靶向药：埃克替尼

埃克替尼，是国内具有独立知识产权的一代EGFR靶向药物，又名凯美纳。在一项头对头非劣效临床实验中，发现临床疗效并不差于吉非替尼。根据ICOGEN 研究显示，埃克替尼治疗有效率为64.8%，而在疾病无进展时间上，CONVINCE 研究显示疾病无进展时间为9.9个月。

二代EGFR靶向药：阿法替尼

阿法替尼，为二代EGFR靶向药，于去年被中国批准用于EGFR晚期肺癌患者，商品名为吉泰瑞。根据LUX-LUNG3和UX-LUNG6临床研究数据，阿法替尼治疗EGFR突变的晚期肺癌患者有效率为61%--67%，疾病无进展时间为11个月—13.6个月。

而且发现阿法替尼对部分EGFR罕见突变的患者也有效果。

二代EGFR靶向药：达克替尼

达克替尼，为二代EGFR靶向药。但是之前一直未被批准，但是去年根据吴一龙教授和莫树锦教授联合进行的ARCHER-1050研究，达克替尼显示出了令人惊叹的效果，有效率为76.3%，但是疾病无进展时间上，几乎是之前1代EGFR药物的1.5倍，14.7个月。

三代EGFR靶向药：奥希替尼

奥希替尼，又名AZD9291，是目前上市的唯一一个三代EGFR靶向药物，目前在中国已经上市，商品名为泰瑞莎。目前主要用于一代或者二代EGFR靶向药耐药后，并且出现T790m突变的患者。根据之前研究显示，有效率为61%，疾病无进展时间为10.1个月；

目前奥西替尼在临床研究中也被用于一线治疗，在FLAURA研究中，我们发现奥西替尼用于EGFR突变的晚期非小细胞肺癌一线治疗时候，有效率为77%，而且疾病无进展时间为18.9个月。

我们可以看到，目前针对肺癌EGFR突变靶向药物有很多，而且也有一代、二代、三代EGFR靶向药物，这些EGFR药物可以序贯使用，也可以跨代使用，都可以对EGFR突变的患者带来好的疗效。