风友们经常诉苦,各种痛风新药的研制太慢,但其实新药的研制从没有停止过,在此,跟大家展示这种新药——托匹司他。
托匹司他同属司他家族,不过它比非布具备更多功效。部分学者表示,海淘降酸药的下一任新宠可能就是它了。
托匹司他简介
托匹司他,由日本富士药业株式会社首次研发,于6月在日本被批准生产销售,有20mg、40mg、60mg三种剂型,用于治疗痛风和高尿酸血症。
托匹司他的特点
1. 与别嘌呤醇相比,托匹司他有2个特点:
·别嘌呤醇只对还原型的黄嘌呤氧化酶有抑制作用,而托匹司他对氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶均有抑制作用。因而,其降尿酸的效果,要优于别嘌醇;
·别嘌醇治疗中,需要大剂量给药,来维持较高的药物水平,由此也带来药物蓄积性不良反应;而托匹司他为非嘌呤类抑制剂,具有更好的安全性。
2. 与非布司他相比,托匹司他有2个特点:
l 托匹司他的黄嘌呤氧化酶复合物分解半衰期较长,使其表现出优于非布司他的,更长效的降尿酸作用。
l 托匹司他几乎100%经过肝脏和胆汁排泄,不经过肾排泄,因此比非布司他更适合肾功能不全患者。在中-重度肝肾功能不全的患者中,不需要进行托匹司他的剂量调整。
以上对比,明显看出托匹司他的未来市场潜力巨大,很有机会站在风口上。
关于托匹司他的前景
较为遗憾的是,目前托匹司他尚未在国内上市。根据目前所能查到的资料,其专利期将至-12-3,也就是说,在这时间之后,国内市场才有可能将托匹司他的仿制药物上线开售。
虽然没有上市,但是据检索,目前原料和片剂注册申请共计80条记录,多家企业已经积极地开始进行该药的仿制。
在期待该药上市的同时,暂时我们能做的,就是继续使用同为非嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制剂的非布司他,其常规剂量的疗效与托匹司他差别不大。