单纯饮食控制和体育锻炼无效的 2 型糖尿病患者，尤其是肥胖的 2 型糖尿病患者患者，可以选用二甲双胍治疗。在控制血糖的同时，减轻体重，抑制食欲。起始剂量通常为 0.5 克每天，逐渐加量。
常见的不良反应主要是消化道的不舒服，包括恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味；有时有乏力、疲倦、头晕、皮疹；乳酸性酸中毒；减少肠道吸收维生素 B12 等。但多数患者能够在使用一段时间后逐步适应这些不良反应。二甲双胍可以和胰岛素、磺脲类口服降糖药联合使用。
二甲双胍能长期服用吗？副作用大吗？其实只要血糖控制好，可以长期服用。副作用肯定有的，不要超过最大剂量，注意有没有原先基础的肾脏疾病。单独服用二甲双胍不会引起低血糖，但是与胰岛素或者胰岛素促泌剂合用的时候可能会出现低血糖，部分患者服用后可能有轻度的消化道不适。
有的糖友会问二甲双胍有没有依赖性，血糖不稳定可以吃吗？二甲双胍没有依赖性，通常情况下，2 型糖尿病患者胰岛功能尚可的话，首选二甲双胍，可以通过药物、饮食、运动综合治疗把血糖稳定地降下来。
还有的糖友会问长期吃二甲双胍会影响肾吗？如果本来肾功能没问题那就没事。但是血糖要严格控制，血压要监测，因为这两个问题都会造成肾损害。
另外，有些糖友会疑惑，不清楚二甲双胍是否可代替瑞格列耐片？需要说一下两种药物的作用机制不同的。二甲双胍主要是增加周围组织对胰岛素的敏感性，增加胰岛素介导的葡萄糖利用等；瑞格列奈主要促进餐时胰岛素分泌，降低餐后血糖效果佳，轻度肾功能不全患者仍然可以服用。每种药的侧重点不同。
不是说完全不能换，虽然二甲双胍作为糖尿病的首选降糖药，还是在某些情况下没有办法用，比如服用后出现胃肠道反应不能耐受，患者存在肝肾功能不全，有慢性缺血缺氧性疾病（慢阻肺、冠心病心绞痛、睡眠呼吸暂停、严重贫血等）。具体药物选择还是需要由医生来决定。
