问题补充:
达菲是从八角茴香里面提取出来的么?维基百科是如何介绍达菲的?采纳符合条件且回答内容最全面者的答案一共两问都要回答才算数哦~一共两问第一达菲是不是从八角茴香里面提取的,第二问维基百科怎么介绍达菲,都答上来才算数~
答案:
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(重定向自达菲)
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奥司他韦IUPAC中文名称
乙基-(3R, 4R, 5S)-4-乙酰氨基-3-(1-乙基丙氨基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯
CAS登陆号 196618-13-0
通用名 奥司他韦(Oseltamivir)
分子式 C16H28N2O4
分子量 312.4
半衰期 7-9小时
适应症 流行性感冒
常见商品名和生产厂商 达菲/罗氏
奥司他韦(Oseltamivir)是一种作用于神经氨酸酶的特异性抑制剂,其抑制神经氨酸酶的作用,可以抑制成熟的流感病毒脱离宿主细胞,从而抑制流感病毒在人体内的传播以起到治疗流行性感冒的作用.奥司他韦是基于结构的合理药物设计的成功案例,在这种药物的研发过程中大量应用了计算机辅助药物设计的手段,根据靶酶的三维结构有针对性地设计了高效低毒专一性强的神经氨酸酶抑制剂.
罗氏制药有限公司是奥司他韦的专利持有人,目前他们生产的奥司他韦磷酸盐胶囊剂(商品名中国大陆称达菲,港译特敏福,台湾译为克流感)是市场上唯一的奥司他韦制剂.10月间,由于禽流感在世界范围的扩散,全球掀起一股抢购达菲的风潮,罗氏也因为不肯开放奥司他韦的专利权、限制达菲销售等行为而遭到广泛的谴责.
目录 1 发展历史 2 作用机理 3 适应症和用法用量
4 不良反应 5 药代动力学参数
6 达菲与罗氏
6.1 造谣事件
6.2 禽流感与专利授权之争
6.3 生产流程的谣传
7 参考文献 8 外部链接 发展历史奥司他韦是一类神经氨酸类似物,此类药物最早出现的是葛兰素·史克公司开发的扎那米韦.由于扎那米韦的物理化学性质不利于生物体吸收,因而该药物生物利用度低,给药途径单一,患者顺应性较差.奥司他韦是在扎那米韦的基础上,根据神经氨酸酶天然底物的分子结构,以及神经氨酸酶催化中心的空间结构进行合理药物设计所获得的,是继HIV整合酶抑制剂之后应用合理药物设计手段成功获得的另一个药物.
奥司他韦于1996年首次合成,1998年2月26日获得美国专利,1999年10月首次在瑞典推出,随后进入加拿大、欧盟和美国市场,2002年获准在中国推出.
作用机理奥司他韦与唾液酸结构对照奥司他韦作用的靶点是分布于流感病毒表面的神经氨酸酶.神经氨酸酶在病毒的生活周期中扮演了重要的角色,流感病毒在宿主细胞内复制表达和组装之后,会以出芽的形式突出宿主细胞,但与宿主细胞以凝血酶-唾液酸相连接,神经氨酸酶以唾液酸为作用底物,可催化唾液酸水解,解除成熟病毒颗粒与宿主细胞之间的联系,使之可以自由移动侵袭其他健康的宿主细胞.抑制神经氨酸酶的活性可以阻止病毒颗粒的释放,切断病毒的扩散链,因而神经氨酸酶可以成为治疗流行性感冒的一个药物靶点.
人们很早就已经通过X-射线衍射的方式获得了神经氨酸酶的三维结构,并且获得了神经氨酸酶活性中心的相关信息.研究显示,神经氨酸酶的活性中心是一个由高度保守的11个氨基酸序列构成的口袋,活性口袋的入口处分布一个疏水区和一个正电荷集中区,口袋的底部是一个负电荷集中的裂隙.这种活性口袋的结构可以很好地结合其天然底物唾液酸.
设计者以一个体积较大的烷基取代了唾液酸中的甘油,利用这一结构与活性口袋中的疏水区相结合;3位的氨基取代了唾液酸中的羟基,以此与活性口袋底部的负电中心结合;1位的羧酸是与活性口袋口部的正电中心结合的结构,在奥司他韦的设计中用乙醇将游离的羧酸封闭,这种结构本身对靶酶没有抑制活性,但是由于封闭了极性的羧酸末端,可以提升药物分子的吸收,获得较好的药代动力学性质,在体内经催化水解后,游离的羧酸重新释放,显示相应的抑制活性,这种设计在药物化学中叫做前趋药.
适应症和用法用量
奥司他韦特异性抑制神经氨酸酶,对由H5N1、H9N2等亚型流感病毒引起的流行性感冒有治疗和预防的作用.根据罗氏公司网站公布的信息,在起病后24小时内服用奥司他韦的患者,病程会减短30%-40%,病情会减轻25%,作为预防用药,奥司他韦对流感病毒暴露者的保护率在80%-90%之间.
现在上市的奥斯他韦有两种剂型,一种是胶囊,一种是口服悬浊液.胶囊的规格是75mg,悬浊液溶剂是水,规格是12mg/mL.
生产商推荐的使用剂量,用于流感治疗,从症状开始的两天起,成人和青少年(13岁以上)每日服用两次,每次75mg,连续是用5天.一岁以下的婴儿还没有推荐使用的剂量.对于流感预防,成人和青少年(13岁以上)每日服用75mg,连续服用7天,可以得到6周的保护,服用的时间越长,累计的剂量越大,得到保护的时间越长.
不良反应在罗氏提交美国联邦食品和药品管理局的申报材料中指出,奥司他韦主要的不良反应显示为消化道的不适,包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛等,其次是呼吸系统的不良反应,包括支气管炎、咳嗽等,此外还有中枢神经系统的不良反应,如眩晕、头痛、失眠、疲劳等.
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