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五大类降压药物的药代动力学您知道吗?

时间:2023-01-08 17:12:53

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五大类降压药物的药代动力学您知道吗?

了解降压药物的适应症,禁忌症的同时,还应了解药物的药代动力学特点,熟知药物的起效时间,发挥最大作用的时间和代谢的特点,从而指导患者正确使用高血压药物。

钙离子拮抗剂(CCB)

硝苯地平

由于首过效应,即释型硝苯地平胶囊口服给药后的生物利用度为45-56%。缓释片血浓峰时在1.6~4小时之间,血药浓度~时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10 ng/m1)以上时间达12小时,24小时后90%的药物消除。

硝苯地平控释片给药后血浆药物浓度按控制速率升高,首次给药后6-12小时达到高值稳定水平。多剂量给药后相对恒定的血药浓度得到维持,给药期间24小时内血药浓度的峰谷波动很小(0.9-1.2)。稳态时硝苯地平控释片的生物利用度相当于硝苯地平胶囊的68-86%。

氨氯地平

给予口服氨氯地平治疗剂量后,6~12小时血药浓度达至高峰,绝对生物利用度约为64~90%,终末消除半衰期约为35~50小时。连续每日给药7~8天后,氨氯地平的血药浓度达至稳态。老年患者以及肝功能衰退患者,氨氯地平的药物清除率减慢。

血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)

依那普利

本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强,但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰,而依那普利拉高峰血药浓度是在3~4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品后,降压作用于1小时开始,4~6小时达高峰,降压作用可维持24小时以上。

贝那普利

该药在体内可以迅速转化成有活性的药物贝那普利拉,在空腹服用盐酸贝那普利以后的30、60、90分钟,贝那普利和贝那普利拉的血浆浓度分别达到其峰值。贝那普利拉有效累积半衰期为10-11小时,2-3天后达稳态。贝那普利的药代动力学特点是从血浆中迅速消除(4小时内完全消除),贝那普利拉分两个阶段消除。初始半衰期为3小时,终末半衰期约为22小时。终末消除期(从第24小时起)提示贝那普利拉和ACE的牢固结合。

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB

厄贝沙坦

厄贝沙坦口服后大约1.5-2小时可达血浆峰浓度。机体总清除率和肾清除分别为157-176和3.0-3.5mL/min,厄贝沙坦的终末清除半衰期为11-15小时。

替米沙坦

替米沙坦在首次用药后3个小时内降压效应逐渐增强,一般在开始治疗4-8周后达最大降压作用且在长期治疗过程中稳定维持。替米沙坦的血浆浓度呈双指数下降,终末清除半衰期超过20小时。

β受体阻滞剂

富马酸比索洛尔片

90%的生物利用度。每天1次约药后血浆半衰期为10-12小时,在血浆中可维持24小时。分布容积为3.5升/公斤,总清除率约为15升/小时。

利尿剂

氢氯噻嗪

达峰时间为4小时,3~6小时后产生降压作用,作用持续时间为6~12小时,主要以原形由尿排泄,本品半衰期T1/2为15小时。

吲达帕胺

一次服药后12小时,血药浓度达峰值。血浆消除的半衰期为14-24小时(平均18小时)。用药7天之后血药浓度达稳态。主要以非活性代谢物的形式经尿液(达给药剂量的70%)和粪便(22%)排泄。(资料来源百度文库如有侵权联系我们删除)

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