目前普遍用于临床的口服降糖药, 按其降糖作用的机制不同, 大体分为4类:磺脲类(SU), 双胍类, α葡萄糖苷酶抑制剂和胰岛素增效剂。为了避免用药的盲目性,必须了解不同品种口服降糖药的降糖机制,作用浓度和时间, 降解清除 途径与不良反应等, 然后再结合患者具体情况,包括病情轻重、肥胖与否、有无胰岛素抵抗或高胰岛素血症、年龄以及肝肾功能等情况,有针对性地选择用药。下面分别扼要介绍这4类药常用制剂之特点。
磺脲类口服降糖药
磺脲类口服降糖药是临床应用品种较多的口服降糖药。目前临床常用的第一代SU类口服降糖药有D-860和氯磺丙脲, 第二代SU类口服降糖药有优降糖、美吡哒、达美康(格列齐特)、克糖利和糖适平。第一代 SU类口服降糖药和第二代SU类口服降糖药主要区别在降糖作用的强弱和用药剂量上不同, 第二代SU类口服降糖药的降糖作用强于第一代。SU类口服降糖药的降糖作用的主要机制是刺激胰岛素分泌, 而不是增加胰岛素的合成, 所以SU类口服降糖药最适用于轻、中度 2型糖尿病患者, 尤其是伴有胰岛素分泌功能低下者。
双胍类口服降糖药
常用制剂有降糖灵和降糖片(二甲双胍)。双胍类口服降糖作用机制不同于 SU类, 主要机制是通过增加糖的无氧酵解;改善周围组织对胰岛素的抵抗; 抑制糖在肠道的吸收和肝糖的产生。适用于2型糖尿患者,尤其是肥胖伴胰岛素抵抗或胰岛素血症患者的首选降糖药。双胍类还可以与胰岛素合用治疗 1 型糖尿病患者, 可减少胰岛素用量和使波动的血糖趋于稳定。
葡萄糖苷酶抑制剂
常用制剂有阿卡波糖(拜糖平)和米格列醇。这类药的降糖作用机制主要是通过抑制多糖和双糖类转变为单糖, 从而减少和延缓糖的吸收, 降低餐后的血糖。其降糖作用比较弱, 所以应配合其它降糖药合用, 或单独用于以餐后血糖高为主要表现的轻症患者。主要毒副作用是上腹部灼疼、胃肠胀气、腹泻或便秘, 因此有胃肠疾病的人不宜服用。拜糖平为不溶性,毒副作用比米格列醇明显,后者为可溶性,毒副作用少,更适宜老年糖尿病患者。
胰岛素增效剂
此类药物为噻唑烷酮类化合物,降糖机制主要是增加周围组织对糖的摄取和利用,降低肝糖的产生,因而特别适用于以胰岛素抵抗为主的2型糖尿患者,目前国内少用。