注射用曲妥珠单抗

注射用曲妥珠单抗功能主治

转移性乳腺癌：

本品适用于HER2 过度表达的转移性乳腺癌：作为单一药物治疗已接受过1 个或多个化疗方案的转移性乳腺癌;与紫杉醇或者多西他赛汇合，用于未接受化疗的转移性乳腺癌患者。

乳腺癌辅助治疗：

本品单药适用于接受了手术、含蒽环类抗生素辅助化疗和放疗(如果适用)后的HER2 过度表达乳腺癌的辅助治疗。

|注射用曲妥珠单抗用法用量

请按‘输液准备’的要求对复溶后药品展开充分稀释后使用。

请勿静推或静脉快速注射。

转移性乳腺癌

初次负荷剂量：建议本品的初次负荷量为4mg/kg。静脉输注90 分钟以上。应观察病人是

否出现发烧，寒战或其它输注相关症状(见不良反应)。止住输注可控制这些症状，待症状消失后可继续输注。

维持剂量：建议本品每周用量为2mg/kg。如初次负荷量可耐受，则此剂量可静脉输注30分钟。维持治疗直至疾病进展。

乳腺癌辅助治疗

在完成所有化疗后方始曲妥珠单抗治疗。曲妥珠单抗的给药方案为：8 mg/kg 初始负荷量后接着每 3 周 6 mg/kg 维持量，静脉滴注约 90 分钟。共使用17剂(疗程52周)。

|注射用曲妥珠单抗药理作用

曲妥珠单抗是一种结成DNA衍生的人源化单克隆抗体，选择性地作用于人表皮长因子受体-2(HER2)的细胞外部位。此抗体属IgGl型，含人的框架区，及能与HER-2结合的鼠抗-p185 HER2抗体的互补决定区。 人源化的抗HER2抗体是由悬养于无菌培养基中的哺乳动物细胞(中CHO)产生的，用亲合色谱法和离子鸟枪换炮法纯化，包括特殊的病毒灭活的去除程序。国仓鼠卵巢细胞

HER2原癌基因或C-erbB2编码一个单一的受体样跨膜蛋白，分子量185kDa，其结构上与表皮长因子受体相关。在原发性乳腺癌患者中观察到有25%-30%的患者HER2过度表达。HER2基因扩增的结果是这些肿瘤细胞表面HER2蛋白表达加码，导致 HER2受体活化。

研究表明，HER2过度表达的肿瘤患者较无过度表达的无病生存期短。HER2的过度表达可通过以下方法诊断：对肿瘤组织块以免疫组化为基础的评价法，组织或血浆样品的ELISA法或荧光原位交尾法(FISH)。 曲妥珠单抗在体外及动物实验中均显示可抑制HER2过度表达的肿瘤细胞的增殖。另外，曲妥珠单抗是抗体依赖的细胞介导的细胞毒反应(ADCC)的潜在介质。在体外研究中，曲妥珠单抗介导的ADCC被证明在HER2过度表达的癌细胞中比HER2非过度表达的癌细胞中更优先产生。

|注射用曲妥珠单抗临床疗效

曲妥珠单抗是一种结成DNA衍生的人源化单克隆抗体，选择性地作用于人表皮长因子受体-2(HER2)的细胞外部位。此抗体属IgGl型，含人的框架区，及能与HER-2结合的鼠抗-p185 HER2抗体的互补决定区。 人源化的抗HER2抗体是由悬养于无菌培养基中的哺乳动物细胞(中CHO)产生的，用亲合色谱法和离子鸟枪换炮法纯化，包括特殊的病毒灭活的去除程序。国仓鼠卵巢细胞

HER2原癌基因或C-erbB2编码一个单一的受体样跨膜蛋白，分子量185kDa，其结构上与表皮长因子受体相关。在原发性乳腺癌患者中观察到有25%-30%的患者HER2过度表达。HER2基因扩增的结果是这些肿瘤细胞表面HER2蛋白表达加码，导致 HER2受体活化。

研究表明，HER2过度表达的肿瘤患者较无过度表达的无病生存期短。HER2的过度表达可通过以下方法诊断：对肿瘤组织块以免疫组化为基础的评价法，组织或血浆样品的ELISA法或荧光原位交尾法(FISH)。 曲妥珠单抗在体外及动物实验中均显示可抑制HER2过度表达的肿瘤细胞的增殖。另外，曲妥珠单抗是抗体依赖的细胞介导的细胞毒反应(ADCC)的潜在介质。在体外研究中，曲妥珠单抗介导的ADCC被证明在HER2过度表达的癌细胞中比HER2非过度表达的癌细胞中更优先产生。

|哪些人群不能用注射用曲妥珠单抗治疗

曲妥珠单抗是一种结成DNA衍生的人源化单克隆抗体，选择性地作用于人表皮长因子受体-2(HER2)的细胞外部位。在体外研究中，曲妥珠单抗介导的ADCC被证明在HER2过度表达的癌细胞中比HER2非过度表达的癌细胞中更优先产生。

尽管如此，据了解注射用曲妥珠单抗用于妊娠妇女是否会引起胎儿损害及是否会影响生殖能力目前尚不清楚。鉴于动物生殖研究结果并不能预示人类的反应，注射用曲妥珠单抗应不用于孕期妇女，除非对孕妇的潜在好处远大于对胎儿的潜在危险。

目前尚不知曲妥珠单抗是否可分泌于人的乳汁中，由于人的IgG可分泌到乳中且曲妥珠单抗对婴幼儿的潜在危害并不知道，因此注射用曲妥珠单抗治疗期间应避免母乳喂养。另外小于18岁患者使用本药的安全性和疗效尚未确立，也就是说小于18岁患者不能用注射用曲妥珠单抗治疗的。